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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物，双月刊，国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学（英文）
作者: 杨健 [1,2] ; 朱亚楠 [1] ; 刘晓岩 [1] ; 王银叶 [1]
关键词: Bg115-2 血液凝固 因子Xa 抑制素类 血栓形成 药代动力学
摘要：目的探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质。方法试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间（PT）和活化部分凝血活酶时间（APTT）;采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用;采用尾尖测定出血时间法;用FⅩa活性测定Bg115-2的血药浓度。结果 sc给予Bg115-2 0.19～3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT（P〈0.05,P〈0.01）和APTT（P〈0.01）;Bg115-2 0.75～3.0 mg·kg-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50%血栓形成的剂量（ID50）为0.19 mg·kg-1;ig给予Bg115-2 1.5～6.0 mg·kg-1也明显地减轻血栓质量（P〈0.01）。Bg115-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED2/ID50为26.8。另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg-1显示出二室模型的药代动力学特点,t1/2为（6.18±1.45）h,cmax为（5.20±0.66）mg.L-1,AUC为（43.75±8.20）mg.L-1.h。结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻。它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征。