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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物，双月刊，国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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染色体调节因子EZH2对肿瘤的表观调控及靶向EZH2肿瘤治疗药物
作者: 李馨 ; 李学军
关键词: 染色体调节因子EZH2 多梳抑制复合体2 肿瘤 组蛋白 甲基化 靶向治疗
摘要：染色体调节因子zeste增强子同源物2（EZH2）是多梳抑制复合体2（PRC2）中的一个催化亚基,具有组蛋白H3K27甲基转移酶的功能。EZH2在肿瘤的发生发展中发挥极其重要的作用,由EZH2失调所引起的表观遗传改变和基因表达谱异常的现象在肿瘤中广泛存在。EZH2作为PRC2的催化亚基可促进组蛋白甲基化,增加染色质结构稳定性,发挥转录抑制作用;亦可通过PRC2非依赖的途径发挥转录激活作用,相应分子机制复杂,具有高度的组织特异性。目前已知的几种EZH2失调机制包括EZH2异常表达、EZH2功能获得性或缺失性突变、H3K27脱甲基酶UTX突变及复发性H3K27错义突变等。针对EZH2靶向药物的设计策略主要集中于研发干扰其甲基转移酶活性的小分子抑制剂,包括催化反应中甲基供体的竞争性抑制剂和干扰PRC2稳定性的抑制剂等。本文主要论述EZH2对肿瘤的表观遗传调控及靶向EZH2肿瘤治疗药物的研究进展。
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