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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物,双月刊,国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的研究进展
作者: 许云 ; 章云 ; 郭晓红 ; 柯越海
关键词: 蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP2 肿瘤 抑制剂
摘要:SHP2是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)家族的重要成员之一,参与了发育、新陈代谢、免疫反应以及肿瘤发生等重要的生理病理过程。大量的临床和基础研究显示,在努南(Noonan)综合征、黑色素瘤、白血病和实体瘤等多种疾病中存在SHP2的激活突变或高表达。因此,SHP2已成为肿瘤药物治疗的重要靶点。葡萄糖酸锑钠已完成黑色素瘤的Ⅰ期临床试验,磷酸雌莫司汀已进入前列腺癌的Ⅱ-Ⅲ期临床试验,新型特异性SHP2抑制剂PHPS1,NSC87877,Ⅱ-B808,呋莫索酮(Fumos)和变构霉素等均显示出一定的抗肿瘤作用。本文就近年来SHP2结构及其抑制剂的研究进展进行综述。
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