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  1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物,双月刊,国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊 ...

马钱子碱氮氧化物的合成及戒酒药理活性的初步评价

作者: 魏守鹏 [1] ; 李语玲 [1,2] ; 梁慧 [1] ; 宫琦 [1] ; 王燕婷 [1] ; 梁建辉 [1]

关键词: 乙醇 马钱子碱氮氧化物 Fawn-Hooded大鼠 戎酒药

摘要:目的改进马钱子碱氮氧化物(BNO)合成的工艺路线,并初步评价其戒酒药理活性。方法以马钱子碱为先导化合物进行结构修饰获得其氮氧化物,并进行结构分析和纯度鉴定。雄性嗜酒FawnHooded(FH/Wjd)大鼠(乙醇偏爱率〉65%)分别sc给予BNO 30,50,70,90,120和150 mg·kg-1,每日2次,处理1 d,记录饮酒量。雄性FH/Wjd大鼠分别sc给予BNO 70 mg·kg-1,每日2次,处理1 d,分为2个小组,分别记录总饮水量及蔗糖溶液饮用量和糖水偏爱率。结果马钱子碱经过氧化处理后得到的衍生物结晶经1H-NMR分析为BNO。BNO呈剂量依赖方式抑制嗜酒FH/Wjd大鼠的饮酒量,最小有效剂量70 mg·kg-1。给予BNO 70 mg·kg-1后,FH/Wjd大鼠的总饮水量、蔗糖溶液饮用量和糖水偏爱率与对照组大鼠无差异。结论 BNO可特异性地抑制饮酒行为,改善乙醇依赖症状。


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