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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物,双月刊,国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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乙酸阴道热敏凝胶剂在家兔阴道内的药动学
作者: 田芳 [1,2] ; 成倩倩 [1,2] ; 俸灵林 [1] ; 王玉柱 [1] ; 李卫华 [1,2] ; 丁训诚 [1]
关键词: 热敏凝胶 醋酸 阴道 药代动力学
摘要:目的研究乙酸阴道热敏凝胶剂经阴道给药后药物在家兔阴道内的药代动力学特征,探索适合阴道用药的新剂型。方法 3 ml含乙酸36.23 mg的乙酸阴道热敏凝胶剂推入家兔阴道内,给药后0.25,0.5,1,1.5,2,4,8,12,16,20和24 h,对家兔阴道进行灌洗并测定灌洗液中乙酸的含量、用微电极插入阴道测定阴道pH值、取阴道组织匀浆后测定组织中乙酸含量。采用非线性最小二乘法进行计算机拟合获得药动学参数。结果乙酸阴道热敏凝胶剂置入家兔阴道后,阴道pH值由给药前中性(pH 6.67)转变为酸性(pH 3.56),阴道pH 3.5~4.0可保持约6 h;pH 3.5~4.5可保持约12 h;pH 3.5~5.0可保持19 h;给药后24 h,pH值为5.32±0.24,乙酸含量为(0.38±0.15)g.L-1,为给药量的11%。阴道组织中乙酸浓度峰值为600μg.g-1,达峰时间为2 h,平均保留时间为7.73 h,药物动力学参数符合二室模型。结论乙酸阴道热敏凝胶剂符合阴道用药的要求。
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