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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物，双月刊，国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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抗肿瘤化合物MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇在大鼠体内药代动力学与组织分布
作者: 刘萍霞 [1,2] ; 刘频健 [3] ; 庄笑梅 [1] ; 王娟 [1] ; 张玉杰 [4] ; 张振清 [1] ; 阮金秀 [1]
关键词: MC002 雷公藤内酯 药代动力学 组织分布 抗肿瘤药
摘要：目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇（TP）在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25～2.25 mg.kg^-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg^-1后于5,15,30和90 min后采集心、肝、脾、肺、胃等组织样品和血样。应用高效液相色谱-质谱联用方法测定全血和组织中TP的含量。DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数。结果雄性SD大鼠iv给予MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg^-1后,MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP,cmax分别为105±2,257±74和（747±154）μg.L^-1;AUC分别为1827±151,5604±1141和（16 833±3654）μg.min.L^-1,与MC002给药剂量呈线性正相关,消除半衰期分别为31.7±7.3,23.8±3.4和（19.2±2.5）min。大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg^-1后5 min,大鼠各组织活性代谢产物TP含量达到最高,30 min后浓度大幅下降。结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP。在MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg^-1范围内,活性代谢产物TP代谢符合线性药动学特点,TP在大鼠体内广泛分布,快速消除。