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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物,双月刊,国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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用于筛选组蛋白去乙酰化酶抑制剂细胞模型的验证
作者: 杜芝燕 ; 王妍 ; 徐元基 ; 于晓妉
关键词: 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 荧光素酶报道基因 细胞模型 药物筛选
摘要:目的验证已建立的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂筛选细胞模型,并采用该模型进行药物筛选。方法采用脂质体转染法将含有TA1和TA2启动子元件的荧光素酶报道基因真核表达载体pTA1-Luc和pTA2-Luc导入COS-7细胞,G418筛选获得稳定转染上述报告基因系统的细胞克隆。以特异性HDAC抑制剂缩酯环肽FK228,N-辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)和曲古抑菌素A(TSA)为阳性对照,通过测定荧光素酶活性评估TA1和TA2启动子对HDAC抑制剂的反应;并采用此细胞模型对其他抗肿瘤药物和植物提取物进行初步筛选。结果稳定转染的COS-pTA1及COS-pTA2细胞对HDAC抑制剂具有良好的浓度依赖性(FK228:相关系数为0.7236;SAHA:相关系数为0.7997;TSA为相关系数为0.9815;P<0.01),其中COS-pTA1的特点是灵敏度高,可以有效避免因样品活性低而出现漏检。COS-pTA2细胞的特点是检测背景低,特异性强,可以有效排除假阳性的标本。两种细胞模型的联合筛选,可以鉴定具有HDAC抑制活性的化合物。结论该细胞模型可用于筛选具有HDAC抑制活性的先导化合物。
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