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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物，双月刊，国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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8种五味子木脂素类化合物对羧酸酯酶2的抑制作用
作者: 李洁 舒恒 姜永珊 吴敬敬 金强 胡晋红 第二军医大学附属长海医院药学部 上海200433 上海中医药大学附属第七人民医院药学部 上海200137 大连医科大学中西医结合系 辽宁大连116044 中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组 辽宁大连116023
关键词: 五味子木脂素 羧酸酯酶2 草药-药物相互作用 减毒增效
摘要：目的考察8种五味子木脂素类化合物体外对羧酸酯酶2（CES2）活性的抑制作用,并对CES2强抑制剂进行草药-药物相互作用（HDI）风险预估。方法采用荧光素二乙酸酯（FD）作为CES2的特异性荧光探针底物,加入人肝微粒体（HLM）,将8种五味子来源的化合物单体五味子甲素、五味子酚、五味子酯戊、五味子醇甲、五味子醇乙、戈米辛J、戈米辛G和戈米辛O,分别与FD在37℃条件下共同孵育10 min,以DMSO作为对照,荧光酶标仪测定孵育液中FD代谢产物荧光素的生成量,计算残余活性及半数抑制浓度（IC_（50））,进一步进行体内的HDI风险预估。结果五味子甲素和五味子酚在100μmol·L（-1）浓度下可使CES2残余活性分别降至DMSO对照组的14.5%和15.3%（P〈0.01）,其IC_（50）为8.06和8.91μmol·L（-1）,其余6种木脂素对CES2抑制作用较弱;HDI风险预测结果表明,五味子甲素或五味子酚与CES2底物共用时,引起药物暴露水平分别增加11.24倍和0.40倍。结论五味子甲素和五味子酚对CES2具有强抑制作用,联合使用五味子相关中药制剂时,需要警惕HDI风险的发生,防止出现血药浓度大幅增加而诱发药物不良反应。