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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物，双月刊，国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征
作者: 李峥 [1] ; 庄笑梅 [1] ; 李素云 [2] ; 张振清 [1] ; 阮金秀 [1]
关键词: 噻吩诺啡 色谱法 高压液相 细胞 培养的 糖蛋白类 多药耐药相关蛋白类
摘要：目的探讨噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征及其对P-糖蛋白（P-gp）功能和表达的影响。方法采用高效液相色谱-质谱-质谱法测定噻吩诺啡浓度,研究噻吩诺啡在单层细胞中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对噻吩诺啡在Caco-2细胞上转运的影响;流式细胞仪检测胞内钙黄绿素-AM浓度,评价噻吩诺啡对P-gp的抑制作用;采用Western蛋白印迹法检测P-gp表达。结果噻吩诺啡通过Caco-2单层细胞的转运量在1.5h内随时间延长呈线性增加,表观渗透系数（Papp）2.338×10^-6cm.s^-1;加入P-gp及多药耐药相关蛋白2（MRP2）抑制剂环孢素A和MK571后分别提高2.8和2.3倍;在噻吩诺啡作用下,胞内钙黄绿素-AM浓度无显著变化,P-gp表达无显著增加。结论噻吩诺啡在Caco-2细胞吸收中等偏差,是P-gp和MRP2的共同底物,噻吩诺啡对P-gp无诱导或抑制作用。